Зелбораф

Зелобраф – это противоопухолевый препарат, применяемый для лечения нерезектабельных и метастазирующих форм меланомы у людей, в раковых клетках которых обнаружен мутировавший белок – BRAF –ген.

Нормальный белок BRAF отвечает за синтез серин-треонинкиназы – вещества, регулирующего обмен между органеллами клеток, их деление и рост. Во время мутации гена BRAF происходит замен ряда веществ в составе опухолевых клеток и мощная активация их роста. В результате количество злокачественных клеток меланомы начинает бесконтрольно увеличиваться, не имея при этом никаких факторов роста. Зелобраф инактивирует влияние белка BRAF на рост клеток меланомы.

Лекарственная форма 

Овальные двояковыпуклые таблетки от розовато-белого до оранжевато-белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой«VEM»

Состав

Вемурафениб – 240 мг в 1 таблетке.

Фармакологическое действие

Вемурафениб избирательно блокирует мутировавший белок BRAF, нарушая его взаимосвязь с клетками меланомы. В результате чего исчезает стимуляция роста и деления опухолевых клеток.

Вемурафениб не воздействует на здоровые клетки организма человека, поэтому после блокировки действия белка BRAF иммунная система может самостоятельно распознавать и ликвидировать злокачественные клетки.

Показания

Неоперабельные и метастазирующие формы меланомы, в клетках которой обнаружен ген BRAF.

Противопоказания

• возраст до 18 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
• беременность и кормление грудью
• тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени
• сердечно-сосудистая патология вследствие нарушения водно-электролитного баланса
• особую осторожность следует соблюдать при одновременном применение сердечных гликозидов, субстратов Р-гликопротеина. Рекомендуется прекратить прием этих препаратов и возобновить его спустя 8 суток после лечения Зелобрафом.

Побочные действия

Самым опасным, но достаточно редким, побочным эффектом при лечении Зелобрафом является рост других форм рака. Поэтому на протяжении всего курса терапии важно находиться под наблюдением врача-онколога.

• со стороны дыхательной системы – одышка, кашель
• со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия
• со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, боли в животе, диспепсические явления
• со стороны нервной системы – слабость, повышенная утомляемость, головные боли
• другие – артралгия, гиперкератоз, алопеция, сыпь на коже, эритема, васкулиты

Инструкция по применению

Стандартная суточная дозировка составляет 940 мг – 4 таблетки, разбивается на 2 приема с 12-часовым интервалом. Усвоение лекарственного препарата не зависит от приема пищи, но нельзя исключить усиление побочных эффектов при продолжительном приеме Зелборафа натощак.

При развитии побочных эффектов врач оценивает их степень и принимает решение о сокращении дозировки или временной отмене препарата до нормализации состояния.

У людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы требуется обследование перед началом терапии и периодические исследования, включающее ЭКГ или суточный мониторинг, во время всего курса лечения. При удлинении интервала QT при сопоставлении исходных данных может потребоваться снижение дозировки Зелборафа или его полное прекращение.