Тафинлар

Общее описание

Тафинлар — противоопухолевый препарат, который воздействует на злокачественные клетки меланомы у пациентов с мутацией гена BRAF (серин/треонин-киназы). В клинических испытаниях принимали участие больные с нерезектабельной или метастазирующей меланомой, получившие один или несколько курсов системной терапии. При этом весьма показательным стал положительный отклик на терапию (в виде увеличения продолжительности жизни и уменьшения размеров опухоли) у больных с мутацией гена BRAF.

Неконтролируемое деление злокачественных клеток, по результатам испытаний, возможно также предотвратить с помощью комбинирования Тафинлара и Мекиниста, но в отдельности от проводимой химиотерапии.

Лекарственная форма

Непрозрачные капсулы с корпусом и крышечкой темно-розового цвета с надписью «GS LHF» на крышечке и «75 mg» на корпусе. Содержимое капсул — белого или слегка окрашенного цвета.

Состав

Дабрафениб 75 мг в 1 капсуле. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

Озлокачествование опухоли в организме человека происходит в результате ряда последовательных нарушений или мутаций. Но при изменении некоторых единичных генов, влияние которых на клетки более значимо, возможен быстрый старт роста и развития рака. Так происходит и с онкогенной мутацией BRAF-гена, приводящей к неконтролируемому росту злокачественных клеток опухоли и выявляющейся практически у каждого второго человека с меланомой.

Поскольку каждая клетка человеческого организма имеет на своей поверхности рецепторы, при стимулировании которых происходит их рост, мутация BRAF-гена запускает непрерывный сигнал роста (фосфорилированную ERK-киназу) . Его воспринимают клетки меланомы и начинают активно делиться.

Дабрафениб разрушает фосфорилированную ERK-киназу в клетках меланомы, останавливая рост и разрушая ее.

Показания

Нерезектабельная или метастазирующая меланома 3 и 4 степени, с патогенезе развития которой заложена мутация BRAF-гена. Комплексная терапия с Мекинистом у пациентов с подтвержденной мутацией BRAF-гена.

Противопоказания

• Наличие хронической патологии в стадии декомпенсации.
• С особой осторожностью у пациентов с заболеваниями печени и почек.
• С особой осторожностью при одновременном применении Тафинлара и ингибиторов изоферментов CYP3A (некоторые антиретровирусные, антибактериальные и противогрибковые препараты).
• Тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата.

Побочные действия

• Общие — ухудшение аппетита, повышенная утомляемость, боли в суставах и мышцах.
• Со стороны нервной системы: головокружения, головные боли.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота с кровью, жидкий стул с кровью, нарушение гормональной функции поджелудочной железы.
• Со стороны кожи и ПЖК: аллопеция (облысение), сыпь неинфекционного характера, гиперкератоз, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Инструкция по применению

Рекомендуемая суточная доза составляет 300 мг Тафинлара, разделенная на 2 приема. Лекарство следует принимать ежедневно в одно и то же время, соблюдая 12-часовой интервал. Поскольку взаимодействие и изменение оказываемого влияния на заболевание дабрафениба с пищей предсказать затруднительно, препарат Тафинлар следует применять минимум за 1 час до еды или 2 часа после еды.

Продолжительность курса терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от скорости регресса опухоли и степени переносимости препарата.

Попытки сдерживания побочных реакций могут проявляться как в виде кратковременного прерывания лечения, так и снижения дозы вплоть до отмены препарата.

Модификация снижения дозы должна быть постепенной и оправданной: полная доза 150 мг дважды в сутки; первое снижение 100 мг дважды в сутки; второе снижение 75 мг дважды в сутки; третье снижение 50 мг дважды в сутки.

При появлении новых очагов меланомы или плоскоклеточного рака кожи не рекомендуется изменение терапии. Но при остром инфекционной процессе и повышении температуры тела до 38,5 градусов и выше терапию следует прервать.