Инсиво

Инсиво – это лекарственный препарат, который включают в протоколы многокомпонентной терапии хронической формы вирусного гепатита С первого генотипа. Телапревир в составе Инсиво обладает прямым противовирусным действием, т.е. направлен непосредственно на подавление активности гепатита С, а не на опосредованную стимуляцию других защитных механизмов.

Совместное применение Инсиво с рибавирином и пэгинтерфероном-альфа после продолжительных клинических испытаний позволило аргументировано доказать высокую эффективность препарата в отношении вируса гепатита С первого генотипа. Такой эффект достигается путем ингибирования репликации вируса в гепатоцитах и создания мощной защиты на пути его дальнейшего развития.

Показания

Хронический вирусный гепатит С первого «В» генотипа при условии комбинации с Рибавирином и Пэгинтерфероном-альфа. Терапию могут получать люди, которые ранее не проходили лечение гепатита С или имели частичный ответ или рецидив после лечения только Рибавирином и Пэгинтерфероном-альфа.

Лекарственная форма

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желто-коричневого цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне гравировка "T375".

Состав

1 таблетка содержит 375 мг телапревира.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозы ацетата сукцинат, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Гепатит С является РНК-содержащим вирусом, поражающим клетки печени путем его постоянной контролируемой специфическими белками-ферментами репликации. Вследствие чего в клетках печени запускается ряд мутаций и подавление размножения вируса иммунными силами организма с течением времени становится невозможным. Это приводит к гибели гепатоцитов, дистрофическим изменениям в структуре печени и нарушению в ее сосудистой системе.

Действие телапревира в составе Инсиво основано на подавлении вируса гепатита С первого «В» генотипа и разрыве связей между основными этапами его размножения внутри клетки посредством инактивации сериновой протеазы. На этом этапе последствия мутаций в геноме сглаживаются. В  результате нарушения репликации вирус в разы снижает свою активность, а организм получает возможность выработки специфических антител.

Комбинация телапревира с Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином тормозит синтез гуаниновых нуклеотидов и процесс покрытия оболочкой новых вирионов. Без своей оболочки цепочка РНК не способна к репликации и воздействию на ядра гепатоцитов. Происходит постепенный распад  вирусной протеазы – основного строительного компонента цепочки РНК – и возрастает количество антител в крови больного. Воспалительные процессы в печени уменьшаются, нормализуется кровоток и снижается уровень печеночных трансаминаз.

Противопоказания

Исходя из того, что Инсиво не применяют как средство монотерапии гепатита С, следует учитывать все противопоказания к терапии Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином.

• возраст до 18 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
• ​возраст старше 65 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
• беременность и кормление грудью
• тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата
• попытки применения Инсиво в качестве монотерапии исключают дальнейшее лечение или возобновление терапии
• декомпенсированные заболевания печени и почек
• сочетанная терапия с некоторыми противоопухолевыми препаратами, а также антиаритмическими средствами из-за стойкого снижения биодоступности Инсиво
• курсовое применение производных алкалоидов спорыньи
• лекарственные препараты растительного происхождения, в состав которых входит зверобой продырявленный
• особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении нейролептиков, противотуберкулезных, противосудорожных и седативных препаратов
• особую осторожность следует соблюдать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся удлинением интервала QТ

Побочные действия

• со стороны системы кровообращения – анемия
• со стороны желудочно-кишечного тракта – кандидоз ротовой полости, аноректальный синдром
• со стороны нервной системы – головокружения, обмороки
• другие – кожная сыпь (крапивница, пятнисто-папулезная и другие виды), гипотиреоз, периферические отеки (редко)
• со стороны лабораторных показателей – повышение уровня мочевой кислоты, билирубина, ЛПНП, общего холестерина, креатинина, калия. Снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, гемоглобина

Инструкция по применению

Рекомендованная суточная доза Инсиво составляет 2250 мг (6 таблеток), разделенная на 3 приема во время еды с 8-часовым интервалом. Применение лекарственного препарата натощак значительно снижает его концентрацию в крови и эффективность проводимой терапии.

При пропуске времени приема Инсиво, если прошло менее 4-х часов, следует принять пищу и 2 таблетки препарата. Если прошло более 4-х часов, лекарство принимать не следует, а, дождавшись очередного времени приема, поесть и выпить рекомендованную разовую дозу (2 таблетки).

Комбинацию Инсиво с Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином следует применять в течение 12 недель, после чего возможно продолжение терапии только Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином, исходя из лабораторных показателей наличия РНК вирусного гепатита С в крови.

Тяжесть развития побочных эффектов и дальнейшую тактику лечения Инсиво определяет лечащий врач. Уменьшение дозировки препарата крайне нежелательна из-за резкого снижения эффективности. После отмены препарата возобновление лечения невозможно.