Венклекста

Общее описание

Венклекста показана для лечения больных с рецидивирующим или рефрактерным хроническим лимфоцитарным лейкозом, у которых подтверждено повреждение (отсутствие некоторой части) 17 пары хромосом, вследствие чего борьба с заболеванием осложняется выработкой белка BCL-2, стимулирующего рост злокачественных клеток. Перед лечением Венклекстой больные должны пройти, как минимум, один курс терапии лимфолейкоза препаратами первой и второй линии.

Лекарственная форма

Светло-желтые круглые двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне гравировка «V», на другой – доза 1 таблетки (10, 50 или 100).

Состав

В 1 таблетке содержится 10, 50 или 100 мг Венетоклекса.

Фармакологическое действие

Ряд генетических исследований, проводимый у людей, страдающих хроническим лимфолейкозом и прошедших, как минимум, один курс терапии, показал, что бороться со злокачественной патологией им мешает дефект 17 пары хромосомы, стимулирующий выработку протеина BCL-2. Он встает на пути борьбы лейкозом, делая злокачественные клетки менее уязвимыми как перед лекарственными средствами, так и перед химиотерапией. Венетоклекс связывает белок и стимулирует гибель аномальных лейкоцитов. Почти у 80% больных, участвовавших в клинических испытаниях Венклексты, наблюдался значительный прогресс в выздоровлении, а около 20% — вышли в стойкую ремиссию.

Показания

Венклекста применяется у лиц, страдающих рецидивирующим или рефрактерным хроническим лимфоцитарным лейкозом и прошедших хотя бы один курс терапии первой линии.

Противопоказания

• Одновременное применение Венклексты и ингибиторов изоферментов CYP3A (некоторые антиретровирусные, антибактериальные и противогрибковые препараты) на этапе «разгона» из-за значительного усиления биодоступности венетоклекса и усилении его влияния на печень и почки.
• Беременность и грудное вскармливание из-за недостаточности сведений.

Побочные действия

• Синдром лизиса (распада) опухоли – серьезное осложнение, развивающееся вследствие массивного и быстрого распада клеток опухоли и проявляющееся нарушением функции почек (вплоть до необходимого гемодиализа) и другими метаболическими нарушениями.
• Снижение уровня нейрофилов, эритроцитов и тромбоцитов в крови — достаточно частое побочное действие многих препаратов, применяемых в лечении лейкозов.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться тошнота, рвота, нарушения стула.
• Сниженная общая сопротивляемость организма и высокий риск реализации инфекционных заболеваний носоглотки и нижних дыхательных путей.

Инструкция по применению

Для минимизации рисков развития синдрома лизиса опухоли дозировку начинают с 20 мг в сутки, постепенно доводя ее до 400 мг:

1 неделя – ежедневно по 20 мг 1 раз в сутки;
2 неделя – ежедневно по 50 мг 1 раз в сутки;
3 неделя – ежедневно по 100 мг 1 раз в сутки;
4 неделя – ежедневно по 200 мг 1 раз в сутки;
5 неделя – ежедневно по 400 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения ингибиторов изоферментов CYP3A суточную дозу Венклексты после периода «разгона» уменьшают на 75% и возобновляют сразу после отмены.

В течение всего периода лечения требуется строгий контроль лабораторных показателей крови (и красного, и белого ростка), а также пристальное внимание за функцией печени и почек. Допускается корректировка в пределах 50% для наличии выраженного побочного эффекта или необходимости применения каких-либо других лекарственных препаратов.