Темодал

Общее описание

Темодал — это лекарственный препарат, обладающий высокой эффективностью в отношении борьбы с опухолевыми клетками и относящийся к группе алкилирующих средств. Благодаря уникальному процессу химических превращений в организме человека Темодал применяется в лечении рака головного мозга уже более двух десятков лет. Его цитотоксическое действие на злокачественные клетки проявляется в виде разрушения целостности нитей их ДНК и РНК, без которых невозможен рост опухоли.

Первые исследования, касающиеся действия алкилирующих веществ, к которым относится Темодал, на организм в целом, начали проводиться более 70 лет назад. Тогда было установлено, что азотистый иприт (одно из первых алкилирующих соединений) оказывает негативное влияние на лимфоидные ткани и обладает противоопухолевой активностью в отношении рака головного мозга у подопытных мышей. Исследования успешно продолжились, в первую очередь для того, чтобы минимизировать действие алкилирующих средств на здоровые клетки и перенаправить их токсическое влияние на раковые клетки.

Лекарственная форма

Капсулы Темодала имеют корпус белого цвета с надписью "SP", дозировкой и   двумя полосками, и крышечку с надписью "TEMODAL".
Каждой дозировке соответствует свой цвет и размер капсулы. Внутри каждой капсулы – порошок от белого до светло-розового или светло-желто-коричневого цвета.

Состав

1 капсула содержит 5, 20, 100 или 250 мг темозоломида. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, винная кислота, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

В основе действия темозоломида лежит способность к образованию в нейтральных или щелочных растворах высокореактивных катионов. Они, в свою очередь, связываются с биологически важными группами молекул и нарушают стабильность и целостность нитей ДНК и РНК клеток опухоли. И, поскольку размножение клеток без структурно целой ДНК в ядре невозможно, злокачественная опухоль перестает расти и постепенно разрушается.

Если рассматривать такой порядок действия применительно к организму человека, то в качестве раствора высокореактивных катионов выступает кровь с физиологическим рН (около 7,2-7,4), попадая в которую, темозоломид через ряд химических превращений разрушает основу злокачественной клетки – ее ДНК. При этом, находясь в крови в высоких концентрациях, Темодал не метаболизируется в печени, что существенно расширяет возможность его применения и снижает риск побочных эффектов.

Показания

Пациенты с впервые выявленной мультиформной глиобластомой или анапластической астроцитомой – в качестве последующей дополнительной монотерапии или как один из компонентов комбинированного лечения с химиотерапией. Также Темодал применяют у людей с распространенной злокачественной меланомой с метастазами как препарат первого ряда.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний.
• Беременность и кормление грудью.
• Тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата.
• при прогрессирующей злокачественной глиоме Темодал противопоказан у детей до 3-х лет.
• Наследственная патология обмена веществ.
• Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста или с почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные действия

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, нарушение вкуса.
• Со стороны кроветворения: анемия, лейкопения, нейропения, панцитопения.
• Со стороны дыхательной системы – одышка.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружения.
• Повышенная утомляемость.

Инструкция по применению

Точная дозировка должна быть рассчитана с учетом заболевания, возраста больного, а также сопутствующей патологии и отягощения анамнеза.

Рекомендованная дозировка Темодала - 75 мг на 1 кв.метр поверхности тела. Принимается ежедневно в течение 6 недель одновременно с химиотерапией. Коррекция в сторону уменьшения дозы возможно в зависимости от переносимости препарата и должна возвращаться к исходной после облегчения состояния.

Повышение дозировки возможно на втором цикле терапии при обязательном контроле общего анализа крови и состояния больного.